جانفورت قطرة العين 3 مل

جانفورت قطرة العين 3مل دواء مركب من Timolol - عامل حاصرات بيتا يستخدم في طب العيون.

آلية العمل

يتكون جانفورت من مكونين نشطين: بيماتوبروست وتيمولول ماليات. يعمل هذان المكونان على خفض ضغط العين (IOP) من خلال آلية عمل تكميلية وتآزرية ، مما يؤدي إلى مزيد من التخفيضات في ضغط العين مقارنة بالمكونات الفردية. يبدأ Ganfort سريعًا في العمل.

بيماتوبروست هو عامل فعال لخفض ضغط العين. وهو عبارة عن بروستاميد اصطناعي ، يرتبط جزيئيًا بالبروستاغلاندين F2α (PGF2α) ويعمل من خلال مستقبل البروستاميد المحدد.

يعمل Bimatoprost على خفض ضغط العين لدى البشر عن طريق زيادة تصريف الخلط المائي من خلال الشبكات التربيقية والأشعة فوق البنفسجية (عبر قنوات شليم).

Timolol هو حاصرات مستقبلات الأدرينالية بيتا 1 وبيتا 2 (غير انتقائي) ، مع عدم وجود تأثيرات مثبطة للودي جوهري أو تثبيط مباشر على نشاط عضلة القلب ، وليس له آثار ابتنائية. التحسس الموضعي (عمل تثبيت الغشاء). Timolol يخفض ضغط العين عن طريق تقليل تكوين الخلط المائي.

التأثيرات السريرية

يخفض Bimatoprost ضغط العين مع تأثير خفض IOP الذي يصل إلى ذروته في حوالي 12 ساعة ؛ timolol له تأثير على خفض ضغط العين الذي يصل إلى ذروته في حوالي 1-2 ساعة. يقلل كل من bimatoprost و timolol من ضغط العين بشكل ملحوظ بعد الجرعة الأولى.

لم يكن تأثير Ganfort الخافض للضغط داخل العين أقل من تأثير العلاج المساعد مع bimatoprost (مرة واحدة / يوم) و timolol (مرتين / يوم).

تشير بعض الأدبيات المتوفرة عن Ganfort إلى أن الإدارة المسائية قد تكون أكثر فاعلية في خفض IOP من تناولها في الصباح. ومع ذلك ، ينبغي النظر في إمكانية الالتزام عند النظر في جرعات الصباح أو المساء.

استخدم في الأطفال

لم يتم إثبات فعالية وسلامة Ganfort في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0 و 18 عامًا.

خصائص حركية الدواء

المخدرات جانفورت

تم تحديد تركيزات bimatoprost و timolol في البلازما في دراسة كروس تقارن العلاج الأحادي مع Ganfort في موضوعات صحية. يكون الامتصاص الجهازي لكل دواء في حده الأدنى ولا يتأثر بالتوليفة في صيغة واحدة.

في دراستين لمدة 12 شهرًا لتقييم الامتصاص الجهازي ، لم يلاحظ أي تراكم للأدوية للمكونات الفردية.

بيماتوبروست

يخترق Bimatoprost جيدًا القرنية والصلبة للإنسان في المختبر. بعد الإعطاء العيني ، كان التعرض الجهازي للبيماتوبروست منخفضًا جدًا ولم يتراكم بمرور الوقت. بعد تقطير قطرة واحدة من bimatoprost 0.03٪ مرة واحدة يوميًا في كلتا العينين لمدة أسبوعين ، تم الوصول إلى ذروة تركيزات الدم في غضون 10 دقائق من التقطير وانخفضت إلى أقل من الحد القابل للاكتشاف (0.025 نانوغرام / مل) خلال 1.5 ساعة من التقطير. كانت القيم المتوسطة لتركيز الذروة (Cmax) والمنطقة الواقعة تحت منحنى التركيز (AUC0-24 ساعة) متشابهة بين اليوم 7 واليوم 14 عند حوالي 0.08 نانوغرام / مل و 0 على التوالي. .09 نانوغرام • ساعة / مل على التوالي. يشير هذا إلى أن تركيزات الدواء ثابتة الحالة تتحقق خلال الأسبوع الأول من الجرعات.

يتم توزيع Bimatoprost بشكل معتدل في أنسجة الجسم ، مع حجم توزيع بشري ثابت 0.67 لتر / كجم. في دم الإنسان ، يكون البيماتوبروست أساسًا في البلازما. يرتبط بيماتوبروست بنسبة 88٪ تقريبًا ببروتينات البلازما.